Жидкие капсулы заменят инъекции? | Жидкие капсулы для приема внутрь | Гранд

Введение — учёные разрабатывают новейшие жидкие капсулы

Биомакромолекулярные препараты являются ключевым направлением развития фармацевтики. Список 20 крупнейших фармацевтических компаний мира по объему продаж в 2020 году, доминировали биомакромолекулы, занимая 12 мест.

Макромолекула Такие препараты, как инсулин, антитела и белки, часто гидролизуются протеазами в желудочно-кишечном тракте, что делает инъекции основным способом введения этих препаратов. Пероральные формы считаются «святым Граалем» в области доставки макромолекулярных лекарств благодаря простоте введения, повышенной химической стабильности и отсутствию необходимости в одноразовых иглах. Например, с момента первой инъекции инсулина для лечения диабета в 1922 году исследователи постоянно изучают пероральный инсулин.

Лаборатория Роберта Лангера – яркий пример множества команд, разрабатывающих пероральные макромолекулярные системы доставки лекарств. Роберт Лангер, профессор Института Дэвида Х. Коха при Массачусетском технологическом институте (высшая награда, которую может получить профессор Массачусетского технологического института), стал пионером в области систем доставки лекарств и технологий контролируемого высвобождения, за что получил титул «Отца доставки лекарств». С 1974 года он сосредоточился на разработке методов доставки макромолекул, таких как пептиды, инсулин, белки, РНК и ДНК, с использованием таких материалов, как полимеры, постоянно стремясь к созданию различных средств доставки и расширению возможностей их практического применения.

В 2015 году исследовательская группа Роберта Лангера получила финансирование от инсулинового гиганта Novo Nordisk и сотрудничала с учеными из больницы Brigham and Women's Hospital и Novo Nordisk с целью разработки платформ для пероральной доставки таких макромолекул, как инсулин.

Новый прорыв: система L-SOMA

Недавно команда опубликовала свой последний прорыв в Природа Биотехнология: то жидкий самоориентирующийся аппликатор миллиметрового масштаба (L-SOMA).

Авторами статьи являются Джованни Траверсо (доцент Массачусетского технологического института и гастроэнтеролог в Brigham and Women's) и Ульрик Рахбек (вице-президент Novo Nordisk).

Инновация заключается в его способности передавать информацию устно. жидкость Препараты с большими молекулами. Это увеличило полезную нагрузку на порядок.

В ходе доклинических испытаний он успешно доставил клинические дозы четырех биологических препаратов: адалимумаба, аналога GLP-1, рекомбинантного человеческого инсулина и адреналина.

Исследователи показали, что эта капсула может перорально доставлять моноклональные антитела — препараты, используемые для лечения рака, ревматоидного артрита и болезни Крона.

«Хотя система все еще находится на ранней стадии исследований, мы считаем, что у нее есть потенциал преобразовать терапевтический ландшафт во многих областях», — сказал Траверсо.

«Это исследование означает, что несколько препаратов, которые сейчас доступны только для инъекций, однажды можно будет принимать внутрь. Наша цель — как можно скорее провести клинические испытания этой технологии», — сказал Рабек.

Типы жидких капсул

Что такое твердая капсула, наполненная жидкостью?

Давайте выясним, что такое жидкая твердая капсула.

Капсула изготавливается путём непосредственного заполнения жидким лекарственным средством или путём растворения или диспергирования лекарственного средства в подходящем растворителе. В результате образуется раствор, суспензия или эмульсия, которые затем заполняют полую капсулу. Такая капсула также называется жидкой твёрдой капсулой.

Это самый распространённый тип жидких капсул. В фармацевтической промышленности на заводах и в лабораториях используется автоматизированное оборудование для получения идеальных жидких капсул массового производства.

Например, Машина для наполнения капсул от Grandpackmachine — типичный пример этой технологии. Хотя формула лекарства играет ключевую роль, конечный продукт создаёт машина.

L-SOMA: значительное усовершенствование в области доставки жидких лекарств

Новый L-SOMA представляет собой серьёзное усовершенствование. В феврале 2019 года команда Лангера и компания Novo Nordisk, вдохновлённые леопардовой черепахой, разработали первый SOMA (самоориентирующийся аппликатор миллиметрового диапазона).

Эта капсула размером с чернику, подробно описанная в Наука, может «сделать инъекцию» в стенку желудка, чтобы ввести твердый инсулин.

СОМА (2019) против L-СОМА (2025)

Оригинальная SOMA могла обеспечить только твердый лекарства, а не жидкости.

Жидкие препараты могут поступать в кровоток гораздо быстрее. Это критически важно для таких препаратов, как инсулин или адреналин, которые используются для лечения аллергических реакций.

Новый L-SOMA имеет ту же внешнюю форму, но его внутреннее пространство полностью переработано для размещения жидкостей.

Скачок в дозировке и скорости

Новый дизайн обеспечивает гораздо большую дозу жидкости примерно 4 миллиграмма.

Оригинальная SOMA могла обеспечить только 300 микрограммы. Новая капсула вмещает около в 13 раз больше полезной нагрузки.

Максимальная концентрация L-SOMA в плазме достигалась всего через 30 минут после введения. Абсолютная биодоступность препарата составляла 80% (для сравнения, при внутривенном введении она составляет 100%).

Задача производства: как наполнять капсулы жидкостью?

Этот прорыв подчёркивает огромное преимущество капсул с жидким наполнителем для дозировки и доставки. Но он также поднимает важный вопрос, связанный с производством:

Как можно быстро и точно наполнять эти жидкие капсулы в больших масштабах?

Grandpackmachine Машина для наполнения капсул жидкостью Ответ даёт NYF-1000 (производственная линия).

Это комплексная система, которая объединяет наполнение, герметизацию и сушку в один непрерывный высокоскоростной процесс. линия по производству жидких капсул.

Производственная линия наполняет корпус капсулы жидкостью. Затем на место соединения крышки и корпуса наносится микрополоска герметизирующего раствора.

Этот процесс обеспечивает идеальную герметичность содержимого во время транспортировки и использования. Это значительно повышает стабильность и безопасность продукта.

Приложение: Руководство по размерам твердых капсул

Модели с твёрдыми капсулами классифицируются по объёму. Наиболее распространённые размеры — от 0 до 5.

Вот общая справка по вместимости:

• 0#: ~0,75 мл

• 1#: ~0,55 мл

• 2#: ~0,40 мл

• 3#: ~0,30 мл

• 4#: ~0,25 мл

• 5#: ~0,15 мл

Примечание: Мягкий гель и капсулы с кишечнорастворимой оболочкой Капсулы могут не соответствовать этим точным правилам и разрабатываются с учётом конкретных требований к лекарственным препаратам. Капсулы обычно делятся на твёрдые, мягкие и кишечнорастворимые, каждый из которых имеет свои преимущества.

Ссылки